地黄资源化学研究进展(二) 其余种质分布较均匀
4地黄不同部位化学成分变化
地黄传统入药部位块根的地黄不同部位其主要活性成分积累有一定差异。谢彩侠等比较了地黄“85-5”“1706”“北京1号”“沁怀”“QH-1”“白选”6个品种生育期内菊花心与非菊花心中梓醇、资源毛蕊花糖苷、化学地黄苷A、研究地黄苷D等指标性成分的进展含量,结果表明,地黄“85-5”和“1706”2个地黄品种中菊花心部位的资源梓醇含量远高于非菊花心部位,而“北京1号”与“QH-1”地黄则是化学非菊花心部位明显高于菊花心部位;“85-5”“1706”和“QH-1”地黄中毛蕊花糖苷在菊花心部位的含量明显高于非菊花心部位,其余种质分布较均匀;“沁怀”和“北京1号”地黄块根非菊花心部位中地黄苷A含量明显高于菊花心部位;“85-5”“北京1号”和“1706”地黄块根非菊花心部位中地黄苷D含量均明显高于菊花心部位,研究其他种质差异不大。进展由此可见,地黄地黄菊花心部位和非菊花心部位化学成分含量存在显著差异且与种质有关。资源李先恩等研究发现“国林一代”中“疙瘩”部位梓醇含量最高,化学中间部位次之,研究“笼头”和尾部位较少。进展
地黄药用部位与非药用部位中活性成分也存在差异。许继承等采用HPLC法测定地黄叶、生地黄、熟地黄中梓醇含量,结果发现梓醇含量由高到低依次为生地黄(1.424%)、熟地黄(1.254%)、干地黄叶(0.993%)、鲜地黄叶(0.107%);王娟娟等采用HPLC法测定地黄叶与块根中梓醇和毛蕊花糖苷含量,结果表明,梓醇含量由高到低依次为地黄嫩叶(14.922%)、老叶(4.929%)、新鲜块根(3.333%)、干叶(1.553%),毛蕊花糖苷含量由高到低依次为老叶(1.007%)、干叶(1.003%)、嫩叶(0.956%)、新鲜块根(0.028%),2种成分在叶中含量明显高于块根。此外,张艳丽从地黄叶提取物中分离鉴定了27个化合物,其中17个化合物首次从该植物中分离出来,如三萜类化合物齐墩果酸、齐墩果酮酸、熊果酸等,黄酮类化合物香叶木素、芹菜素、木犀草素等。于文娜等研究发现地黄花不同部位环烯醚萜苷类含量差异显著,但梓醇含量均较高,在地黄花瓣、地黄花梗、地黄花托中的含量分别为9.52%、7.65%、5.00%,毛蕊花糖苷含量分别为0.53%、0.13%、0.36%,益母草苷含量分别为0.09%、0.11%、0.19%。
5讨论与展望
地黄是大宗常用药材,对其化学成分进行动态研究,不仅有利于生产安全、稳定、优质、可靠的中药材,亦有利于对地黄资源的进一步开发和利用。中药材的品种直接影响药材的化学成分和药效。地黄栽培历史悠久,品种资源丰富。目前对地黄品质评价的文献较多,但多局限于少量品种资源的评价,同时所评价的资源中可能存在“同名异物”和“同物异名”现象,从而使得不同文献中的数据缺乏比较性。因而应对地黄品种资源进行充分搜集,加强对地黄种质资源的考察、鉴定和整理,系统地对地黄品种资源进行质量、产量和抗逆性的比较,筛选优质的地黄种质资源作为当地的主栽品种。
怀地黄作为道地药材,其品质较非道地产区地黄具有明显优势。但由于地黄种植存在严重的连作障碍,种植一茬需要间隔8年以上才能再次种植,因而限制了地黄在道地产区的生产。为此,地黄的种植不断向道地产区周边地区发展,并被引种到甘肃、新疆等地。怀地黄的道地性与道地产区的土壤、气候等自然条件紧密相关。因而有学者以道地产区的气候和土壤条件为基础,对地黄种植的生态或生产适宜区进行了分析,这为避免盲目引种、获得优质高产的地黄药材提供了一定的理论依据。
在古法熟地黄九蒸九晒的炮制过程中,随着蒸制次数的增加,其化学成分发生变化,且无论清蒸法还是酒蒸法,均以第3次、第4次和第6次蒸晒所得熟地黄的相关物质的量呈较大的波动。药理研究表明,一蒸一晒和九蒸九晒所得熟地黄对正常雌性大鼠的排卵作用不同,前者具有一定的抑制作用,后者则存在排卵功能上有一定优势。不同炮制方法和条件使地黄化学成分发生质或量的变化,进而直接或间接地影响其药理作用和临床功效,为保证临床用药安全有效,应加强地黄加工、炮制的研究和规范的制订与执行,确保药材质量和疗效。此外,从资源开发利用角度考虑出发,随着其加工、炮制的条件和程度不同,其所得产品是否有功效和临床应用,也值得进一步研究,以扩大地黄用药范围。
地黄传统上以其体形大小和横断面“菊花心”比例来判断其品质优劣,《本草从新》云:“地黄以怀庆肥大而短、糯体细皮、菊花心者良”。怀地黄“北京1号”HPLC指纹图谱数据的分析表明,菊花心部位的化学质量特征明显不同于非菊花心,但在“85-5”和“白选”2个品种中菊花心和非菊花心部位化学质量特征差异较小,即这种差异性因地黄种质不同而异。因而地黄菊花心以及疙瘩、开裂等外观性状形成的内因和外因,以及这些性状与品质的关系需要进一步的研究,以便为揭示地黄道地性特征提供依据。
地黄叶、花和种子在《本草纲目》已有药用记载:“叶主治恶疮似赖、十年者,捣烂日涂,盐汤先洗。实四月采,阴干捣末,水服方寸匕,日三服,功同地黄效等。花为末服者,功同地黄。”而现代大量研究也表明,地黄叶、花中含有丰富的环烯醚萜苷、黄酮类等化学成分,并且含有的梓醇、毛蕊花糖苷等明显高于块根。但是地黄生产实际中,花和叶等地上部位常被丢弃,造成资源大量浪费,因此,应加强对地黄非药用部位的开发研究,使地黄资源得以充分利用。
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